Празиквантел (МНН) в Омске

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином — повышаться.

Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Особые условия

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом следует проводить под наблюдением врача.

Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Использование в педиатрии

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Бильтрицида следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: > 10% — боли в животе, тошнота, рвота; >1% и <10% — отсутствие аппетита; <0.01% — диарея с примесью крови.

Со стороны ЦНС: > 10% — головная боль, головокружение; >1% и <10% — головокружение, сонливость; < 0.01% — судороги.

Со стороны организма в целом: >1% и <10% — астения, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: >1% и <10% — миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 10% — аритмия.

Аллергические реакции: >1% и <10% — крапивница; <0.01% — генерализованные аллергические реакции, включая полисерозит.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Противопоказания

— цистицеркоз глаз;

— сочетанное применение с рифампицином;

— детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при декомпенсированной печеночной недостаточности, гепатолиенальном шистосомозе, при нарушениях сердечного ритма.

Фармакологическое действие

БИЛЬТРИЦИД — противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1-2.5 ч, вместе с метаболитами — 4 ч.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0.19 мг/л.

Распределение

Проникает через ГЭБ. Концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением T1/2 и повышением концентрации празиквантела в крови.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Adblock
detector